Huvud

Armbåge

Artrozan biverkningar injektioner

Det utbredda behovet av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel på grund av förekomsten av akut och kronisk smärta i samband med inflammatorisk process. Enligt uppgifterna i den medicinska litteraturen förekommer smärta som uppstår vid nederlag av olika strukturer i muskuloskeletala systemet i nästan hälften av världens befolkning.

Artrozan, en av de få drogerna i klassen av NSAID, som praktiskt taget inte orsakar biverkningar och kan ordineras under lång tid för behandling av artros, artrit, osteokondros och andra skador i broskvävnad.

Huvuddelen av artrozanmedicinen är meloxicam, vilken enligt den farmakologiska klassificeringen hör till den andra typen av cyklooxygenasenzymhämmare. Enligt den kemiska strukturen av denna förening tillhör klassen oxycam. Tillverkaren av läkemedlet är läkemedelsbolaget Pharmsynthez, Ryssland, så priset på läkemedlet på apotek är mycket lägre än det för utländska NSAID baserade på meloxicam.

Artrozan produceras i form:

  • lösning för intramuskulära injektioner i ampuller på 1 ml (i varje milliliter innehåller 6 mg av den aktiva ingrediensen);
  • tabletter med en dos av meloxicam 15 mg;
  • tabletter innehållande 7,5 mg aktiv beståndsdel.

Meloxikam skiljer sig från de allra flesta NSAID. Detta är den första syntetiserade selektiva cyklooxygenasinhibitoren, som uteslutande verkar på isoformen av detta enzym av den andra typen. Vad betyder detta? Kliniskt uppträder den inflammatoriska processen i form av smärta, svullnad, rodnad hos den drabbade leden. Symptomatiska tecken är emellertid en följd av en komplex kaskad av enzymatiska reaktioner.

Under påverkan av ett antal patologiska faktorer (autoimmun process, brist på blodcirkulation i strukturer kring broskvävnad, skador etc.) aktiveras syntes av den andra typen av cyklooxygenas i vävnader, vilket i sin tur stimulerar frisättningen av de flesta inflammatoriska mediatorer. Men förutom den "patologiska" TsOG-2 finns det i många organ en annan "fysiologisk" form av detta enzym - TsOG-1.

Icke-selektiva NSAID, tillsammans med inhibering av "inflammatorisk" COX-2, hämmar också COX-1-aktivitet, vilket framgår av många oönskade reaktioner. Artrozan skiljer sig positivt från denna bakgrund. För analgetisk aktivitet är det inte bara sämre, men överträffar även de flesta NSAID, och risken för utseendet av biverkningar från matsmältningssystemet som är "klassiskt" för denna läkemedelsgrupp är minimal. Sannolikheten för utveckling av komplikationer finns endast hos patienter med gastrointestinala sjukdomar i kombination med varandra.

I detta fall rekommenderar läkare en behandling med externa NSAID i form av en kräm, salva eller gel. På grund av sin säkerhet kan Artrozan köpas på ett apotek utan recept från en läkare.

Liksom andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har Artrozan en uttalad analgetisk och antipyretisk effekt, normaliserar kapillärgenomsläppligheten, reducerar puffiness och återvänder till lederens funktionella aktivitet, hämmar den inflammatoriska processen på enzymatisk nivå. När du tar oralt i form av tabletter absorberas Artrozan 80-90% från matsmältningsorganet, oavsett matintag (alkohol påverkar inte läkemedlets farmakodynamik utan ökar risken för biverkningar).

Biotillgängligheten av läkemedlet i form av injektioner är högre och är nästan 100%. Det binder till plasmaproteiner med 99,5%, går in i synovialvätskan i det omgivande brosket, där dess innehåll når 60% av den totala volymen.

Tabletter och injektioner Artrozan: instruktioner, pris, recensioner och analoger

I denna medicinska artikel kan man hitta med läkemedlet Artrozan. Instruktioner för användning kommer att förklara i vilka fall du kan ta injektioner eller tabletter, vilket hjälper läkemedlet, vilka indikationer för användning, kontraindikationer och biverkningar. Anteckningen presenterar formen av frisättning av läkemedlet och dess sammansättning.

I artikeln kan läkare och konsumenter lämna bara reella recensioner om Artrozan, där du kan ta reda på om läkemedlet har hjälpt till att behandla smärta och inflammation vid artros, artrit, osteokondros hos vuxna och barn, för vilka det föreskrivs mer. Handboken listar Artrozans analoger, priserna på droger på apotek och dess användning under graviditeten.

Selektiv nonsteroidal antiinflammatorisk läkemedel är Artrozan. Instruktioner för användning föreskrivs att ta tabletter 7,5 mg och 15 mg, injektioner i 2,5 ml ampuller för injektion för att minska inflammation och lindra smärta.

Släpp form och sammansättning

Artrozan produceras i form av cylindriska ljusgula tabletter. Tabletter säljs i 10 eller 20 stycken i en blisterförpackning.

Drogen framställs också i form av en klar lösning för intramuskulär administrering. Lösningen säljs i 2,5 ml ampuller. I 1 förpackning 3 eller 5 ampuller.

Artrozan tabletter innehåller den aktiva substansen meloxicam 7,5 mg. Sammansättningen av 1 ml av lösningen för intramuskulär injektion innehåller 6 mg meloxikam och ytterligare ämnen (glycin, natriumklorid, vatten, poloxamer, glykofurol, en-molar lösning av natriumhydroxid).

Farmakologisk aktivitet

Läkemedlet Artrozan har följande effekter: antipyretisk, antiinflammatorisk och smärtstillande. Minskar inflammation i kroppen, samtidigt som det ger smärtstillande effekt. Eliminerar inflammation och bedövas för akuta manifestationer av artrit, osteokondros och andra liknande sjukdomar.

Vad hjälper Artrozan?

Indikationer för användning av medicinen inkluderar inflammation i lederna, som åtföljs av smärta i:

  • ischias;
  • ankyloserande spondylit;
  • osteoartrit;
  • myosit;
  • reumatoid artrit
  • osteokondros.

Instruktioner för användning

Artrozan tabletter

Läkemedlet tas oralt under en måltid i en daglig dos på 7,5-15 mg. Rekommenderad dosering:

Slidgigt, osteokondros och andra inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i det muskel-artikulära systemet, åtföljd av smärtssyndrom: 7,5 mg per dag. Med dosens ineffektivitet kan dosen ökas till 15 mg per dag.

Reumatoid artrit: 15 mg per dag. Om nödvändigt kan dosen minskas till 7,5 mg per dag.

Ankyloserande spondylit: 15 mg per dag. Den maximala dagliga dosen får inte överstiga 15 mg.

Hos patienter med ökad risk för biverkningar såväl som hos patienter med svår njurinsufficiens som är i hemodialys bör dosen inte överstiga 7,5 mg per dag.

Injektioner i ampuller

Injektionen görs djupt in i muskeln. Förskrivna för måttlig smärta, akut smärta och patienter som är i hemodialys. Med genomsnittlig smärta, föreskrivs en standarddos på 7,5 mg per dag. Vid allvarlig smärta och inflammation ökas dosen till 14-15 mg per dag.

När injektionsbehandlingen är positiv och smärtan har minskat överförs patienten till oral behandling.

Kontra

Enligt instruktionerna är Artrozan kontraindicerat när:

  • "Aspirin" bronchial astma.
  • Förstörningar av magsår och duodenalsår.
  • Överkänslighet mot den aktiva substansen - meloxicam eller andra komponenter i tabletterna och Artrozan injicerbar lösning, från vilka biverkningar kan utvecklas.
  • Svårt och lever- och njursvikt.

Amning och graviditet är också kontraindikationer för användning av Artrozan. Injektionerna gäller inte vid 18 års ålder, tabletter - upp till 15 år.

Biverkningar

Följande negativa effekter är möjliga när du tar medicinen:

  • urinvägsinfektion;
  • interstitiell nefrit;
  • leukopeni;
  • förvirring av tankar;
  • sömnstörning
  • trombocytopeni;
  • hematuri;
  • svullnad;
  • exacerbation av bronchial astma;
  • proteinuri;
  • yrsel;
  • tinnitus;
  • anemi;
  • desorientering;
  • renal medullär nekros;
  • huvudvärk;
  • njursvikt
  • hosta.

Läkemedlet kan orsaka:

  • kräkningar;
  • buksmärtor;
  • förstoppning, diarré
  • tidernas känslor;
  • tarm- och magsperforeringar;
  • esofagit;
  • stomatit;
  • högt blodtryck;
  • illamående;
  • torr mun
  • takykardi.

I sällsynta fall utveckla allergisk vaskulit, hepatit, gasbildning, kolit, förhöjda leverenzymer, dimsyn, konjunktivit, feber, ökad ljuskänslighet, hudutslag, anafylaktoida reaktioner, svullnad av tungan och läpparna, exsudativ erythema multiforme, urtikaria, klåda, och toxisk epidermal nekrolys.

Barn, graviditet och amning

Artrozan är kontraindicerat under graviditet och amning. Kontraindicerat hos barn och ungdomar under 15 år för tablettformen och upp till 18 år för läkemedlets injicerbara form.

Särskilda instruktioner

Artrozan ska användas med extrem försiktighet i närvaro av erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen i historien. Efter 14 dygn av läkemedelsterapi är det nödvändigt att genomgå övervakning av leverenzymer.

Läkemedelsinteraktion

Med försiktighet kombinerad med intrauterina preventivmedel, litiumpreparat, kolestiramin, andra NSAID, metotrexat. När de kombineras:

  • med vitamin K-antagonister, fibrinolytika, heparin, serotoninåterupptagshämmare - blödning kan inträffa;
  • med diuretika och cyklosporin ökar risken för njursvikt avsevärt.
  • med tryckreducerande läkemedel minskar deras effektivitet.

Analoger av medicinering

Strukturen bestäms av analoger:

Semesterförhållanden och pris

Genomsnittspriset på Artrozan (3 lösningsampuller) i Moskva är 295 rubel.

Läkemedlet är tillgängligt på recept, hållbarhet för injektionsvätska, lösning - 5 år, tabletter - 2 år.

Artrozan - injektioner

Artrozan är ett av de bästa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedlen, vars huvudsakliga substans är meloxicam. Det jämförs positivt med liknande droger, eftersom det kännetecknas av hög biotillgänglighet. Artrozan säljs på recept i förpackningar, där det kan finnas 3,5 och 10 ampuller med en genomskinlig eller gulgrön lösning för intramuskulär administrering.

Farmakologisk verkan av Artrozan injektioner

I form av injektioner har Artrozan en antipyretisk effekt nästan omedelbart. Meloxicam minskar signifikant aktiviteten hos inflammatoriska mediatorer och minskar snabbt de permeabla kärlväggarnas permeabilitet. Samtidigt sänker den aktiviteten av interaktionen mellan nervändamål och prostaglininer, beroende på vilken anestesi som uppstår.

Artrozan måste appliceras inom 3-5 dagar, eftersom endast en stabil koncentration av läkemedlet i kroppen uppnås under denna tid. Detta läkemedel metaboliseras och visas på kort tid (15-20 timmar) med avföring och urin.

Indikationer för användning av injektioner Artrozan

Artrozan - injektioner, som används för att eliminera smärta och inflammation i:

  • osteoartrit;
  • myosit;
  • ankyloserande spondylit;
  • osteochondrosis;
  • ischias;
  • reumatoid artrit.

Den dagliga dosen av detta läkemedel är från 7,5 till 15 mg. Vid eventuell patologi startas behandlingen med minimala doser och ökar vid behov till en positiv effekt uppnås. Doseringen av läkemedlet bör inte överskridas. Detta ökar risken för biverkningar avsevärt.

Injektioner Artrozan och alkohol är absolut inte kompatibla, därför är det efter att behandlingen är i gång helt nödvändigt att eliminera användningen av alkoholhaltiga drycker. Underlåtenhet att följa denna regel leder till allvarliga oönskade resultat.

I allmänhet indikeras användning av Artrozan-injektioner endast för akut smärta under de första dagarna av sjukdomen eller i fall då det är omöjligt att ta drogen oralt. Injektioner av läkemedel produceras endast intramuskulärt och tränger djupt in i vävnaden.

Biverkningar av injektioner Artrozan

Efter behandlingen med Artrozan kan biverkningar uppstå:

  • matsmältningsbesvär;
  • ökar nivån och aktiviteten hos olika leverenzymer;
  • rapningar;
  • bronkospasm;
  • allergiska hudreaktioner;
  • huvudvärk;
  • suddig syn.

Biverkningar kan vara allvarligare:

  • sår och magblödning;
  • akut njursvikt
  • desorientering;
  • nässelfeber;
  • stomatit;
  • konjunktivit;
  • perifer ödem.

I dessa fall, även om du har indikationer på att använda Artrozan-injektioner, ska behandlingen med detta läkemedel stoppas. Symtom på överdosering med detta läkemedel är matsmältningsbesvär, illamående, kräkningar, smärta i den epigastriska regionen och andningsstopp. För att eliminera detta tillstånd måste du spola magen och ta eventuella enterosorbent.

Kontraindikationer för användning av injektioner Artrozan

Kontraindikationer för användning av Artrozan-injektioner är:

  • magsår och 12 duodenalsår;
  • polyps i näshålan;
  • bronkial astma
  • graviditet;
  • blödning i mage, tarmar etc.
  • Njur-, hjärt- eller leverfel (i svåra former).

Det rekommenderas inte att använda detta läkemedel vid behandling av patienter med hemofili eller hyperkalemi. I närvaro av känslighet för de komponenter som utgör Artrozan-injektioner är behandling med detta läkemedel förbjuden. Det är inte nödvändigt att använda det i fall där någon infektionssjukdom finns hos en patient.

Artrozan instruktioner för användning, kontraindikationer, biverkningar, recensioner

Det har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter.
Läkemedel: ARTHROZAN®
Läkemedlets aktiva substans: meloxicam
ATC-kodning: M01AC06
KFG: NSAIDs. Selektiv inhibitor av COX-2
Registreringsnummer: LS-001013
Datum för registrering: 09.12.05
Ägare reg. Hon.: PHARMSTANDART-LEKREDSTVA JSC

Släpp form Artrozan, produktförpackning och komposition.

Tabletter från ljusgult till gult i färg, platt-cylindriska, med avfasning och riskfylld marmorering tillåts.

1 flik.
meloxikam
7,5 mg
-"-
15 mg

Hjälpämnen: potatisstärkelse, laktosmonohydrat, povidon, trinatriumcitrat, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid.

10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturerade cellförpackningar (5) - kartongförpackningar.

Beskrivning av läkemedlet är baserat på officiellt godkända bruksanvisningar.

Farmakologisk aktivitet Artrozan

NSAID. Det har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter. Antiinflammatorisk effekt associerad med inhibering av aktiviteten av COX-2 - ett specifikt enzym involverat i biosyntesen av prostaglandiner i området inflammation. I mindre utsträckning blockerar meloxicam COX-1, som är involverat i syntesen av prostaglandin, som skyddar gastrointestinala slemhinna och är involverad i reglering av blodflöde i njurarna.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

Väl absorberad från matsmältningssystemet. Den absoluta biotillgängligheten för meloxicam är 89%. Samtidig intag av mat förändrar inte absorptionen. När läkemedlet används oralt i doser på 7,5 mg och 15 mg är dess koncentration proportionell mot dosen.

Css nås inom 3-5 dagar. Vid långvarig användning av läkemedlet (mer än ett år), liknar koncentrationerna de som observerats efter den första uppnåendet av en farmakokinetik med steady state.

Plasmaproteinbindning - mer än 99%.

Avståndsskillnader mellan de maximala och basala koncentrationer av läkemedlet efter dess administrering av en gång / dag är relativt liten och vid en dosering av 7,5 mg av 0,4-1 mg / ml, vid en dos av 15 mg - 0,8-2 ug / ml. Meloxicam penetrerar histohematogena barriärer, koncentrationen i synovialvätska når 50% Cmax av blodplasma.

Meloxicam metaboliseras nästan fullständigt i levern för att bilda 4 farmakologiskt inaktiva metaboliter. Huvudmetaboliten, 5`-karboksimeloksikam (60% av dosen), bildad genom oxidation av en intermediär metabolit - 5`-gidroksimetilmeloksikama (9% av dosen). In vitro-studier har visat att biotransformation sker med deltagande av CYP2C9, CYP3A4 isoenzym är av extra betydelse. Peroxidas är inblandad i bildandet av två andra metaboliter (som utgör 16% och 4% av dosen av läkemedlet respektive), vars aktivitet förmodligen varierar individuellt.

Det härledas lika med avföring och urin, huvudsakligen i form av metaboliter. Med avföring i oförändrad form utsöndras mindre än 5% av den dagliga dosen. I urinen återfinns oförändrad form av läkemedlet endast i spårmängder. T1 / 2 - 15-20 timmar. Plasma clearance är i genomsnitt 8 ml / min.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

i speciella kliniska situationer

Hos de äldre reduceras läkemedlets godkännande. Vd är låg och medeltal 11 liter.

Hos patienter med måttligt svårt lever- eller njursvikt

Farmakokinetiken för läkemedlet.

Meloxicam förändras inte signifikant.

Indikationer för användning:

- ankyloserande spondylit (ankyloserande spondylit)

- Andra inflammatoriska och degenerativa sjukdomar som åtföljs av smärta.

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Vid reumatoid artrit är den rekommenderade dosen 15 mg / dag; Efter att ha nått en terapeutisk effekt kan dosen reduceras till 7,5 mg / dag.

I artros är läkemedlet ordinerat i en dos av 7,5 mg / dag, i frånvaro av effekt kan dosen ökas till 15 mg / dag.

I ankyloserende spondyloarthritis är den dagliga dosen 15 mg.

Den maximala dagliga dosen får inte överstiga 15 mg.

Läkemedlet tas oralt 1 gång per dag under måltiden.

Hos patienter med ökad risk för biverkningar såväl som hos patienter med svår nedsatt njurfunktion vid hemodialys bör dosen inte överstiga 7,5 mg / dag.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion (QC mer än 25 ml / min) är dosjustering inte nödvändig.

Biverkningar Artrozan:

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, förstoppning, gasbildning, erosiv och ulcerösa skador i magtarmkanalen, perforering av magen eller tarmarna, blödning från mag-tarmkanalen (implicit eller explicit), förhöjt leverenzymer, hepatit, kolit, stomatit, torr mun, esofagit.

Sedan hjärt-kärlsystemet: takykardi, ökat blodtryck, känsla av heta blinkar.

På andningsorganets sida: Förstärkning av bronchial astma, hosta.

Från sidan av centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, tinnitus, desorientering, förvirring, sömnstörning.

På urinvägarna: ödem, interstitial nefrit, njurmedulär nekros, urinvägsinfektion, proteinuri, hematuri, njursvikt.

På visionsorganets sida: konjunktivit, suddig syn.

Dermatologiska reaktioner: ökad ljuskänslighet.

Från hemopoietiska systemet: anemi, leukopeni, trombocytopeni.

Allergiska reaktioner: anafylaktoida reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), svullnad av läppar och tunga, allergisk vaskulit, erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), klåda, hudutslag, urtikaria.

Kontraindikationer mot läkemedlet:

- magsår i mag och tolvfingertarm i den akuta fasen

- njursvikt svårt (utan hemodialys)

- svår leverinsufficiens

- "aspirin" bronchial astma

- Barnens ålder upp till 15 år

- amning (amning)

- överkänslighet mot läkemedlet

Med försiktighet bör man använda läkemedlet hos äldre och hos patienter med erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen i historien.

Använd under graviditet och amning.

Läkemedlet är kontraindicerat för användning under graviditet. Vid behov bör utnämningen av läkemedlet under amning besluta om att barnet avslutas.

Särskilda anvisningar för användning Artrozan.

Försiktighet bör vidtas vid användning av läkemedlet hos patienter med magsår och duodenalsår och hos patienter som får antikoagulantbehandling. Dessa patienter har en ökad risk för erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen.

Försiktighet bör vidtas för att kontrollera njurfunktionen vid användning av drogen hos äldre patienter, patienter med kronisk hjärtsvikt hos patienter med cirros och hos patienter med hypovolemi följd av kirurgiska ingrepp.

Patienter som tar diuretika och meloxicam samtidigt ska få tillräckligt med vätska.

Patienterna bör informeras om att om allergiska reaktioner uppträder (klåda, hudutslag, urtikaria, fotosensibilisering), ska de konsultera en läkare för att bestämma huruvida man ska sluta ta läkemedlet.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Användningen av läkemedlet kan orsaka utveckling av biverkningar (huvudvärk, yrsel, dåsighet). Därför bör du överge kör- och underhållsmekanismer som kräver koncentration.

Dosöverdosering:

Symtom: nedsatt medvetenhet, illamående, kräkningar, epigastrisk smärta, blödning från mag-tarmkanalen, akut njursvikt, leverfel, andningsstopp, asystol.

Behandling: gastrisk lavage, aktiverad kol (inom 1 h efter att ha tagit läkemedlet); vid behov utföra symptomatisk behandling. Kolestiramin accelererar elimineringen av meloxicam från kroppen. Tvingad diurese, alkalisering av urin, hemodialys är ineffektiva på grund av den höga graden av bindning av meloxikam med blodproteiner. Det finns ingen specifik motgift.

Interaktion Artrozan med andra droger.

Samtidig användning med andra NSAID (inklusive acetylsalicylsyra) ökar risken för erosiva och ulcerativa lesioner och blödningar från mag-tarmkanalen.

Samtidig användning med antihypertensiva läkemedel kan minska effektiviteten hos den senare.

Vid samtidig användning med litiumpreparat är utvecklingen av litiumkumulation och en ökning av dess toxiska verkan möjlig (det rekommenderas att kontrollera koncentrationen av litium i blodet).

Vid samtidig användning med metotrexat ökar sannolikheten för anemi och leukopeni (periodiskt blodtal visas).

Samtidig användning med diuretika och cyklosporin ökar risken för att utveckla njursvikt.

Vid samtidig användning med intrauterin kan preventivmedel minska effektiviteten hos den senare.

Medan användningen av antikoagulanter (inklusive heparin, tiklopidin, warfarin), såväl som trombolytiska medel (inklusive streptokinas, fibrinolizinom) ökar risken för blödning (kräver periodisk övervakning av blod koagulationsparametrar).

Med samtidig användning av kolestiramin ökar elimineringen av meloxicam genom mag-tarmkanalen.

Försäljningsvillkor i apotek.

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Tidpunkten för tillståndet för lagring av läkemedlet Artrozan.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torra, skyddade mot ljus. Hållbarhet - 2 år.

ARTROZAN

Lösning för i / m injektion grön gul färg, transparent.

Hjälpämnen: meglumin - 3,75 mg, poloxamer 188-50 mg, tetrahydrofurfurylmakrogol (glycofurol) - 100 mg, glycin - 5 mg, natriumklorid - 3 mg, natriumhydroxidlösning 1M - till pH 8,2-8,9, vatten d / till 1 ml.

2,5 ml - ampuller med en kapacitet av 5 ml (3) - blisterförpackningar (1) - kartongförpackningar.
2,5 ml - ampuller med en kapacitet av 5 ml (5) - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.

Meloxikam - NSAID med antiinflammatoriska, antipyretiska och analgetiska effekter. Det tillhör klassen oxycams, är ett derivat av enolsyra.

Verkningsmekanismen är associerad med inhibering av syntesen av prostaglandiner som ett resultat av selektiv inhibering av den enzymatiska aktiviteten av cyklooxygenas av den andra typen (COX-2), som är involverad i biosyntesen av prostaglandiner inom inflammationsområdet. Vid administrering i höga doser, långvarig användning och individuella egenskaper hos kroppen minskar selektiviteten för COX-2. I mindre utsträckning verkar den på cyklooxygenas av den första typen (COX-1), som deltar i syntesen av prostaglandiner, som skyddar gastrointestinal slemhinna och deltar i regleringen av blodflödet i njurarna. På grund av den angivna selektiviteten för undertryckande av COX-2-aktivitet orsakar läkemedlet mindre ofta erosiva-ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen.

Plasmaproteinbindning är 99%. Läkemedlet penetrerar genom histohematogena barriärer, koncentrationen i synovialvätska är 50% Cmax i plasman. Nästan helt metaboliserad i levern för att bilda 4 farmakologiskt inaktiva derivat.

Huvudmetaboliten, 5'-karboximeloxikam (60% av dosen) bildas genom oxidation av mellanmetaboliten, 5'-hydroximetylmeloxikam, som också utsöndras, men i mindre utsträckning (9% av dosen). In vitro-studier har visat att CYP2C9 isoenzymet spelar en viktig roll i denna metaboliska omvandling, CYP3A4 isoenzym spelar en extra roll. Peroxidas är involverad i bildandet av 2 andra metaboliter, som utgör 16% och 4% av dosen av läkemedlet.

Plasmaskydd är i genomsnitt 8 ml / min. Hos de äldre reduceras läkemedlets godkännande. Vd liten och är i genomsnitt 11 l. Lever- eller njursvikt med måttlig svårighetsgrad påverkar inte signifikant farmakokinetiken för meloxicam.

Utsöndras i lika stor utsträckning som avföring och urin, huvudsakligen i form av metaboliter. Mindre än 5% av den dagliga dosen utsöndras oförändrad genom tarmarna, i urinen återfinns oförändrad form av läkemedlet endast i spårmängder.

Symtomatisk behandling av inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i muskulaturen, åtföljd av smärta, inklusive:

- ankyloserande spondylit (ankyloserande spondylit)

- överkänslighet mot meloxikam eller hjälpmedel i läkemedlet

- tidig postoperativ period efter bypassoperation i kransartären

- En fullständig eller ofullständig kombination av astma, återkommande nasal polypos och paranasala bihålor och intolerans mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID exacerbation av magsår och duodenalsår; aktiv gastrointestinal blödning

- inflammatorisk tarmsjukdom (ulcerös kolit, Crohns sjukdom i det akuta skedet);

- cerebrovaskulär blödning eller annan blödning

- hemofili och andra blödningsstörningar

- svår leverfel eller aktiv leversjukdom

- kroniskt njursvikt (hos patienter som inte genomgår hemodialys (CC mindre än 30 ml / min)) progressiv njursjukdom, inkl. bekräftad hyperkalemi

- Barnens ålder upp till 18 år

- amningstiden

Med försiktighet: hos äldre patienter och med följande tillstånd i historien: hjärtkärlsjukdom, kongestivt hjärtsvikt, cerebrovaskulära sjukdomar, perifer artärsjukdom, dyslipidemi / hyperlipidemi, diabetes mellitus, kroniskt njursvikt (CC 30-60 ml / min); ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen, närvaron av Helicobacter pylori-infektion, rökning, allvarliga somatiska sjukdomar.

Vid långvarig användning av NSAID: er, alkoholmissbruk, samtidig behandling med antikoagulantia (t.ex. warfarin), antiplateletmedel (till exempel acetylsalicylsyra, klopidogrel), orala glukokortikosteroider (till exempel prednisolon), selektiva serotoninåterupptagshämmare (till exempel citalopram och ceramopram, till exempel citalopram och syltopram. a) läkemedlet bör tas med försiktighet

För att minska risken för att utveckla skadliga effekter på mag-tarmkanalen, bör en minsta effektiv dos av en kort kurs användas.

V / m läkemedelsadministration visas under de första 2-3 dagarna av behandlingen. Ytterligare behandling fortsätter med användning av orala former (tabletter). Den rekommenderade dosen är 7,5 eller 15 mg 1 gång per dag, beroende på intensiteten i smärta och svårighetsgraden av inflammatorisk process. eftersom Den potentiella risken för biverkningar beror på dos och behandlingstid, den minsta effektiva dosen ska användas och kortast möjliga kurs.

Hos patienter med svårt njursvikt vid hemodialys bör dosen inte överstiga 7,5 mg per dag.

Läkemedlet injiceras genom en djup intramuskulär injektion. Innehållet i ampullerna bör inte blandas i samma spruta med andra droger. Läkemedlet ska inte administreras in / in.

På matsmältningssidan: mer än 1% - dyspepsi, inkl. illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré, förstoppning, flatulens; 0,1-1% - övergående ökning av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, böjning, esofagit, magsår eller duodenalsår, gastrointestinal blödning (latent eller öppen), stomatit; mindre än 0,1% - perforering av mag-tarmkanalen, kolit, hepatit, gastrit.

Från sidan av blodbildande organ: mer än 1% - anemi; 0,1-1% - leukopeni, trombocytopeni.

På hudens sida: mer än 1% - klåda, hudutslag; 0,1-1% - urtikaria; mindre än 0,1% - fotosensibilisering, bullousutbrott, erytem multiforme, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

På andningsdelen: mindre än 0,1% bronkospasm.

Från sidan av centrala nervsystemet: mer än 1% - yrsel, huvudvärk; 0,1-1% - tinnitus, sömnighet; mindre än 0,1% - känslomässig labilitet, förvirring, desorientering.

Sedan kardiovaskulärsystemet: mer än 1% - perifer ödem; 0,1-1% - ökat blodtryck, hjärtklappning, ansiktsspolning.

Ur urinvägarna: 0,1-1% - hypercreatininemi, vilket ökar koncentrationen av serumurea; mindre än 0,1% - akut njursvikt; samband med mottagande av meloxikam har inte fastställts - interstitial nefrit, albuminuri, hematuri.

På sansens del: mindre än 0,1% - konjunktivit, suddig syn.

Allergiska reaktioner: mindre än 0,1% - angioödem, anafylaktiska, anafylaktoida reaktioner.

Symtom: nedsatt medvetenhet, illamående, kräkningar, epigastrisk smärta, blödning från mag-tarmkanalen, akut njursvikt, leverfel, andningsstopp, asystol.

Behandling: Det finns inga specifika motgift och antagonister. Tvingad diurese, alkalisering av urin, hemodialys är ineffektiva på grund av den höga anslutningen av läkemedlet med blodproteiner.

Samtidig användning med andra NSAID (inklusive acetylsalicylsyra) ökar risken för erosiva och ulcerativa skador och gastrointestinal blödning.

Samtidig användning med antihypertensiva läkemedel kan minska effektiviteten hos den senare.

Vid samtidig användning med litiumpreparat är utvecklingen av litiumkumulation och en ökning av dess toxiska verkan möjlig (det rekommenderas att kontrollera koncentrationen av litium i blodet).

Vid samtidig användning med metotrexat förbättras biverkningen av den senare på det hematopoietiska systemet (risken för anemi och leukopeni, periodiskt blodtal visas).

Samtidig användning med diuretika och cyklosporin ökar risken för att utveckla njursvikt.

Vid samtidig användning med intrauterin kan preventivmedel minska effektiviteten hos den senare.

Samtidig användning med antikoagulantia (heparin, warfarin), trombolytiska läkemedel (streptokinas, fibrinolysin) och antiplatelet (tiklopidin, klopidogrel, acetisalicylsyra) ökar risken för blödning (periodisk kontroll av blodkoagulationsparametrar är nödvändig).

Vid samtidig användning av kolestiramin accelereras meloxikam eliminering genom mag-tarmkanalen.

Vid samtidig användning med selektiva serotoninåterupptagshämmare ökar risken för gastrointestinal blödning.

Läkemedlet kan förändra blodplätternas egenskaper, men ersätter inte den profylaktiska verkan av acetylsalicylsyra i hjärt-kärlsjukdomar.

Försiktighet bör utövas vid användning av läkemedlet hos patienter med magsår och duodenalsår och patienter som genomgår antikoagulantbehandling. Dessa patienter har en ökad risk för erosiva och ulcerösa sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Försiktighet bör vidtas för att kontrollera daglig diurese och njurefunktion vid användning av läkemedlet hos äldre och patienter med nedsatt BCC och minskad glomerulär filtrering (dehydrering, kroniskt hjärtsvikt, levercirros, nefrotiskt syndrom, kliniskt signifikant njursjukdom, administrering av diuretika, uttorkning efter större kirurgi ).

Om det finns tecken på leverskador (klåda, gul hud, illamående, kräkningar, buksmärta, mörk urin, beständig och signifikant ökning av transaminasnivåer och andra indikatorer för leverfunktion), ta läkemedlet och kontakta din läkare.

Efter två veckors användning av läkemedlet är kontroll av leverenzymer nödvändig.

Hos patienter med en liten eller måttlig minskning av njurfunktionen (CC> 30 ml / min) krävs inte dosjustering.

Patienter som tar både diuretika och meloxicam bör ta tillräckligt med vätska.

Om allergiska reaktioner (klåda, hudutslag, urtikaria, ljuskänslighet) uppstår under behandling, är det nödvändigt att konsultera en läkare för att besluta om att stoppa läkemedlet.

Meloxicam, liksom andra NSAID, kan maskera symptomen på infektionssjukdomar.

Användningen av meloxikam, liksom andra läkemedel som blockerar syntesen av prostaglandiner, kan påverka fertiliteten, så det rekommenderas inte för kvinnor som planerar graviditet.

Använd inte läkemedlet samtidigt som andra NSAID-läkemedel.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Användningen av läkemedlet kan orsaka huvudvärk, yrsel och dåsighet. I händelse av dessa fenomen är det nödvändigt att överge körfordon och utföra andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotoriska reaktioner.